Az SGLT2-gátlókat szedő egyéneknél következetesen megfigyelhető a testsúly csökkentésének képessége, de ez a testsúlycsökkenés mérsékelt a testsúly fenntartására törekvő ellenszabályozó mechanizmusok miatt.
A nátrium-glükóz transzporter 2 (SGLT2) gátlók, amelyeket eredetileg kizárólag antihiperglikémiás szerekként engedélyeztek a 2-es típusú diabetes mellitus (T2DM) kezelésére, egyre inkább elismerik jellegzetes vese- és kardiovaszkuláris védő tulajdonságaikat.
Az iránymutatások határozottan ajánlják az SGLT2-gátló vagy GLP-1-receptor-agonista alkalmazását a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő, CVD manifesztációval rendelkező vagy a CVD magas kockázatával küzdő betegek esetében. Ezeknek a kardioprotektív gyógyszereknek a felvétele 2020-ban azonban továbbra is alacsony (<3% egy nemrégiben megjelent tanulmány szerint).
A BMI átlagos változása -0,71 kg/m 2 (95% CI: -0,94 -0,47, p < 0,001) volt a placebóhoz képest. A canagliflozin, az empagliflozin, a sotagliflozin és a licogliflozin dózis-válasz összefüggést mutatott az átlagos testsúlyváltozás tekintetében. Az SGLT2-gátlókkal összehasonlítva az SGLT1/SGLT2-gátlók szignifikánsan nagyobb súlycsökkenést eredményeztek.
Növelik-e a GLP-1 receptor agonisták a hipoglikémia kockázatát? Az SGLT-2 gátlókhoz hasonlóan a GLP-1 receptor agonisták sem növelik a hipoglikémia kockázatát, amely elég súlyos ahhoz, hogy kezelést igényeljen, de alkalmazásuk gasztrointesztinális tüneteket okozhat (NNH = 18; 95% CI, 8-112), különösen a kezelés kezdetén és nagy dózisban.A Buffalói Egyetem kutatói által vezetett új tanulmány eredményei szerint azok a 2-es típusú cukorbetegek, akiknek nátrium-glükóz-kotranszporter-2 (SGLT2) gátlót írtak fel, jelentősen többet fogytak, mint azok, akiknek glükagonszerű peptid-1 (GLP-1) receptor agonistákat (RA) írtak fel.
A bevont tanulmányokban szereplő T2DM-ben szenvedő betegeket legalább 12 héten át SGLT2-gátló monoterápiával kezelték. Az elsődleges végeredmény a testsúly változása volt a kiindulási értékhez képest; a másodlagos végeredmény az ≥5%-os testsúlycsökkenést elérő betegek aránya volt.
Az SGLT2-gátlókat alkalmazó betegeknél a transzporterek reverzibilis blokkolása miatt glikémiaszint-csökkenés volt megfigyelhető. Ehhez társult a testsúly és a vérnyomás (BP) csökkenése, amelyet az ozmotikus diurézis okozott.
Az SGLT2 receptorok gátlóival történő fogyás mechanizmusainak tanulmányozása. Az SGLT2-gátlók a 2-es típusú diabetes mellitus (T2DM) kezelésében alkalmazott új gyógyszercsoport. Ezek a gyógyszerek gátolják az SGLT2-receptort a proximális tubulusban, amely a vese glükózreabszorpciójának 90%-áért felelős.
Biztonságosak-e az SGLT2-gátlók a nem cukorbetegek számára? Az SGLT2-gátlók az FDA által a cukorbetegség kezelésére engedélyezettek. Nem cukorbetegeknél azonban csak szívelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazhatók. Az SGLT-2-gátlókról kimutatták, hogy jelentős hatással vannak a testsúlyra a cukorbetegségben szenvedőknél, és az elhízás leendő kezeléseként hasznosíthatók.Mi az SGLT2-gátlók szerepe a NAFLD kezelésében? Az SGLT2-gátlókkal és GLP-1-receptor-agonistákkal végzett randomizált, kontrollált vizsgálatok a májenzimek javulását és a májzsír csökkenését mutatták ki 2-es típusú cukorbetegeknél, de csak a GLP-1-receptor-agonisták (liraglutid és semaglutid) mutatták ki a NAFLD szövettani jellemzőinek visszafordítását vagy javulását.
Az SGLT-2-gátlók monoterápiaként javították a glikémiás kontrollt 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél a 2. és 3. fázisú klinikai vizsgálatokban.
Mivel hatásmechanizmusuk nem az inzulinelválasztáson alapul, a 2-es típusú cukorbetegség klasszikus kezelésének kiegészítő alternatíváját jelentik. Az SGLT2-gátlókat alkalmazó betegeknél a transzporterek reverzibilis blokkolása miatt glikémiaszint-csökkenés volt megfigyelhető.
Növelik-e az SGLT-2 gátlók és a GLP-1 receptor agonisták a hipoglikémia kockázatát? - Bár az SGLT-2 gátlók és a GLP-1 receptor agonisták nem növelik a súlyos hipoglikémia kockázatát, az SGLT-2 gátlók növelik a genitális fertőzések kockázatát, a GLP-1 agonisták pedig gasztrointesztinális mellékhatásokkal járnak, különösen a kezelés megkezdésekor és nagy adagok esetén. A 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek kezelése fejlődik.
Háttér: A nátrium-glükóz-kotranszporter-2 (SGLT2) gátlók hatásosnak bizonyultak a glikémiás kontroll javításában és a testsúly csökkentésében 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél. A túlsúlyos vagy elhízott, de cukorbetegségben nem szenvedő felnőtteknél azonban továbbra is tisztázatlan a hatékonyság és a biztonságosság a testsúlycsökkentés tekintetében.
Az SGLT2-gátlók elősegítik a glükóz vesekiválasztását, és ezáltal mérsékelten csökkentik az emelkedett vércukorszintet a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél. A vércukorszint és a glikált hemoglobin (A1C) szint csökkentésének képességét a kiszűrt glükózterhelés és a terápia által okozott ozmotikus diurézis korlátozza.
Az SGLT2 gátlásával történő ozmotikus diurézis serkenti a vazopresszin-indukált vízvisszaszívást a test folyadékmennyiségének fenntartása érdekében A szűrt glükóz nagy részét a korai proximális tubulusban az SGLT2 nátrium-glükóz kotranszporter szívja vissza.
Az SGLT2-gátlás növeli az endogén glükóztermelést? A plazma glükózszintjének SGLT2-gátlással történő csökkentésére válaszul megnő az endogén glükóztermelés, és ezt a növekedést a GLP-1-receptor agonista nem feltétlenül fordítja vissza teljesen, ami az A1C-válaszra gyakorolt nem-additív hatást eredményezi ( 57 ).